Caribdotoxina
Un residuo con 37 aminoácidos aislado del escorpión Leiurus quinquestriatus hebraeus. Es una neurotoxina que inhibe los canales de potasio activados por el calcio.
Venenos de Escorpión
Venenos de animales del orden Scorpionida de la clase Arachnida. Contienen neuro- y hemotoxinas, enzimas, y varios otros factores que pueden liberar acetilcolina y catecolaminas de las terminales nerviosas. De las diversas toxinas proteicas que se han caracterizado la mayoría son inmunogénicas.
Apamina
Canales de Potasio
Glicoproteínas de la membrana celular selectiva para los iones potasio.
Bloqueadores de los Canales de Potasio
Drogas que actúan inhibiendo el paso de potasio a través de la membrana celular. El bloqueo de los canales de potasio prolonga la duración de los POTENCIALES DE ACCIÓN. Se utilizan como AGENTES ANTIARRÍTMICOS y AGENTES VASODILATADORES.
Factores Biológicos
Canales de Potasio Calcio-Activados
Tetraetilamonio
Un bloqueador de canales de iones selectivo a potasio.(Traducción libre del original: J Gen Phys 1994;104(1):173-90)
4-Aminopiridina
Uno de los BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE POTASIO, con efecto secundario sobre el flujo de calcio, que se utiliza principalmente como una herramienta de investigación y para caracterizar los subtipos de canales.
Canales de Potasio de Conductancia Intermedia Activados por el Calcio
Clase importante de canales de potasio activados por calcio que se descubrieron originalmente en los ERITROCITOS. Se encuentra principalmente en las CÉLULAS que no son excitables y establecen gradientes eléctricos para el TRANSPORTE PASIVO DE IONES.
Gliburida
Vasodilatación
Dilatación fisiológica de los VASOS SANGUÍNEOS por relajación del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Potenciales de la Membrana
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).
Canales de Potasio de Gran Conductancia Activados por el Calcio
Clase importante de canales de potasio activados por calcio cuyos miembros dependen del voltaje. Los canales MaxiK se activan por la despolarización de la membrana o por un aumento del Ca(2+) intracelular. Son reguladores clave del calcio y de la señalización eléctrica en diversos tejidos.
Relajación Muscular
Arterias Mesentéricas
Clotrimazol
Derivado del imidazol que posee un amplio espectro de actividad antimicótica. Inhibe la biosíntesis del esterol ergostol, un importante componente de la MEMBRANA CELULAR de los hongos. Su acción produce un incremento de la permeabilidad de la membrana y una aparente alteración de los sistemas enzimáticos vinculados a la membrana.
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Acetilcolina
Potasio
Elemento en el grupo de los metales alcalinos con un símbolo atómico K, número atómico 19 y peso atómico 39.10. Es el catión principal en el fluido intracelular de los músculos y otras células. Ion potasio es un electrolito fuerte que juega un papel importante en la regulación del volumen del fluido y mantenimiento del EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO.
Compuestos de Bario
Compuestos inorgánicos que contienen bario como parte integral de la molécula.
Escorpiones
Artrópodos del orden Scorpiones, del que se han descrito unas 1500 a 2000 especies. La mas común vive en áreas tropicales y subtropicales. Son nocturnos y se alimentan principalmente de insectos y otros artrópodos. Son arácnidos grandes pero no atacan al hombre de forma espontánea. Su picadura es venenosa. Su importancia médica varía considerablemente y depende de sus hábitos y potencia venenosa mas que de su tamaño. A lo sumo su picadura es equivalente a la de la avispa, pero ciertas especies poseen un veneno muy tóxico potencialmente mortal para el hombre (Adaptación del original: Dorland, 27th ed; Smith, Insects and Other Arthropods of Medical Importance, 1973, p417; Barnes, Invertebrate Zoology, 5th ed, p503).
Nitroarginina
Un inhibidor de la óxido nítrico sintetasa que ha mostrado tener capacidad de evitar la toxicidad por glutamato. La nitroarginina ha sido probada experimentalmente por su capacidad de evitar la toxicidad por amonio y las alteraciones inducidas por amonio en la energía cerebral y en los metabolitos de amonio.
Compuestos de Tetraetilamonio
Los compuestos de tetraetilamonio se definen médicamente como sustancias químicas organometálicas formadas por un ion amonio cuyos cuatro radicales de hidrógeno han sido reemplazados por grupos etilo.
Canal de Potasio Kv1.3
Subtipo rectificador tardío de canales de potasio de la familia shaker que es el CANAL DE POTASIO ACTIVADO POR VOLTAJE predominante en los LINFOCITOS T.
Factores Relajantes Endotelio-Dependientes
Sustancias paracrinas producidas por el ENDOTELIO VASCULAR con las actividades de relajación del MUSCULO LISO VASCULAR (VASODILACION). Varios factores han sido identificados incluyendo el OXIDO NITRICO y la PROSTACICLINA.
Cromakalim
Un vasodilatador que abre los canales de potasio y que ha sido investigado en el manejo de la hipertensión. Ha sido también probado en pacientes con asma. (Traducción libre del original: (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p352)
Venenos Elapídicos
Venenos de serpientes de la familia Elapidae, entre las que se incluyen cobras, cobras de India, cobra sudafricana, víbora de coral, tigre, y Australiana. El veneno contiene toxinas polipeptídicas de diversos tipos, factores citolíticos, hemolíticos y neurotóxicos, pero menos enzimas que el veneno de víbora o de crotálidos. Muchas de las toxinas se han caracterizado.
Neurotoxinas
Endotelio Vascular
Óxido Nítrico
Radical libre gaseoso producido endógenamente por distintas células de mamíferos. Es sintetizado a partir de la ARGININA por la ÓXIDO NÍTRICO SINTASA. El óxido nítrico es uno de los FACTORES RELAJANTES ENDOTELIO-DEPENDIENTES liberados por el endotelio vascular e interviene en la VASODILATACIÓN. También inhibe la agregación plaquetaria, induce la desagregación de las plaquetas agregadas e inhibe la adhesión de las plaquetas al endotelio vascular. El óxido nítrico activa la GUANILATO CICLASA citosólica, elevando así los niveles intracelulares de GMP CÍCLICO.
Picolinas
Técnicas de Placa-Clamp
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Subunidades alfa de los Canales de Potasio de Gran Conductancia Activados por Calcio
Subunidades formadoras de poros de los canales de potasio activados por calcio de gran conductancia. Forman tetrámeros en las MEMBRANAS CELULARES.
Canales de Potasio de Pequeña Conductancia Activados por el Calcio
Clase mayor de canales de potasio activados por calcio que se encuentran principalmente en las CÉLULAS excitables. Desempeñan funciones importantes en la tranmsisión de los POTENCIALES DE ACCIÓN y generan una hiperpolarización de gran duración conocida como post-hiperpolarización lenta.
Indometacina
NG-Nitroarginina Metil Éster
Un inhibidor no selectivo de la óxido nítrico sintasa. Ha sido usada experimentalmente para inducir la hipertensión.
Molsidomina
Canales de Potasio con Entrada de Voltaje
Canal de potasio cuya permeabilidad a los iones es muy sensible a la diferencia del potencial transmembrana. La apertura de esos canales es inducida por la despolarización de membrana de los POTENCIALES DE ACCIÓN.
Oxadiazoles
Inhibidores Enzimáticos
Electrofisiología
Subunidades beta de los Canales de Potasio de Gran Conductancia Activados por el Calcio
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Ratas Wistar
Canales de Potasio de la Superfamilia Shaker
Canales de potasio sensibles al voltaje cuyas subunidades primarias contienen seis segmentos transmembranarios y forman tetrámeros para crear un poro con un sensor de voltaje. Se relacionan con su miembro fundador, la proteína shaker de Drosophila.
Músculo Liso
Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)
Cobayas
Bradiquinina
Mensajero no peptídico que es producido enzimáticamente a partir de la KALIDINA en sangre, donde es un agente potente pero de corta vida en la dilatación arteriolar y en el incremento de la permeabilidad capilar. La bradiquinina también es liberada por los MASTOCITOS durante ataques de asma, por las paredes intestinales como vasodilatador gastrointestinal, por los tejidos lesionados como señal de dolor y puede funcionar como neurotransmisor.
Bario
Ácido 15-Hidroxi-11 alfa,9 alfa-(epoximetano)prosta-5,13-dienoico
Péptidos
Miembros de la clase de compuestos formados por AMINOÁCIDOS unidos por enlaces peptídicos entre aminoácidos adyacentes en estructuras lineales, ramificadas o cíclicas. Los OLIGOPÉPTIDOS están compuestos por aproximadamente 2-12 aminoácidos. Los polipéptidos están compuestos por aproximadamente 13 o mas aminoácidos. Las PROTEINAS son polipéptidos lineales que normalmente son sintetizadas en los RIBOSOMAS.
Bloqueadores de los Canales de Calcio
Clase de fármacos que actúan por inhibición selectiva de la afluencia de calcio a través de membranas celulares.
Agonistas de los Canales de Calcio
Agentes que incrementan la entrada de calcio en los canales de tejidos excitables. Esto produce vasoconstricción en el MÚSCULO LISO VASCULART y/o en las células del MÚSCULO CARDÍACO así como estimula la liberación de insulina desde los islotes pancreáticos. Por tanto, los agonistas tejido-selectivos del calcio tienen el potencial de combatir la insuficiencia cardíaca y los trastornos endocrinológicos. Ellos han sido utilizados fundamentalmente en estudios experimentales en el cultivo de células y tejidos.
Óxido Nítrico Sintasa
Enzima NADPH-dependiente que cataliza la conversión de ARGININA y OXÍGENO en CITRULINA y ÓXIDO NÍTRICO.
Nitroprusiato
Quinoxalinas
Arteriolas
Activación del Canal Iónico
Apertura y cierre de los canales de iones debido a un estímulo. El estímulo puede ser un cambio en el potencial de membrana (activación por voltaje), drogas o transmisores químicos (activación por ligando), o una deformación mecánica. La activación se cree que implica cambios conformacionales del canal iónico que alteran la permeabilidad selectiva.
Cloruro de Potasio
Canales de Potasio de Tipo Rectificador Tardío
Grupo de canales de potasio dependientes del voltaje de apertura y cierre lentos. Debido a su cinética de activación tardía, desempeñan una función importante en el control de la duración del POTENCIAL DE ACCIÓN.
Arteria Mesentérica Superior
Un gran vaso que suministra en toda su extensión al intestino delgado con excepción de la parte superior del duodeno. También irriga el ciego y la parte ascendente del colon y alrededor de la mitad de la parte transversal del colon. Asciende desde la superficie anterior de la aorta debajo de la arteria celíaca a nivel de la primera vértebra lumbar.
GMP Cíclico
Guanosina 3',5'-(hidrógeno fosfato) cíclico. Nucleótido de guanina que contiene un grupo fosfato esterificado a la molécula de azúcar en las posiciones 3'- y 5'. Es agente regulador celular y ha sido descrito como segundo mensajero. Sus niveles se incrementan en respuesta a una variedad de hormonas, incluidas acetilcolina, insulina, y oxitocina y se ha encontrado que activan a proteino quinasas específicas. (Traducción libre del original: Merck Index, 11th ed)
Pinacidilo
Guanidina que abre los CANALES DE POTASIO provocando vasodilatación periférica directa de las ARTERIOLAS. Reduce la PRESIÓN SANGUÍNEA y las resistencias periféricas, y produce retención de líquidos. (Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed)
Ácido 8,11,14-Eicosatrienoico
Fenilefrina
Sinaptosomas
Terminaciones nerviosas y las vesículas encerradas en su citoplasma y el área subsináptica anexa de la membrana de la célula postsináptica. Estos sinaptosomas son, en gran medida, estructuras artificiales producidas por el fraccionamiento después de una centrifugación selectiva de homogeneizados de tejido nervioso.