Calcineurina
Preoteína fosfatasa serina/treonina dependiente de CALCIO y CALMODULINA compuesta por la subunidad catalítica A de calcineurina y la subunidad regulatoria B de calcineurina. Se ha demostrado que la calcineurina desfosforila a un grupo de fosfoproteínas, incluídas las HISTONAS, la CADENA LIGERA DE MIOSINA.
Tacrolimus
Factores de Transcripción NFATC
Familia de factores de transcripción que se caracterizan por la presencia de y calcineurina-dominios altamente conservadas de unión al ADN. Proteínas NFAT se activan en el CITOPLASMA de la fosfatasa CALCINEURINA dependiente de calcio. Ellos transducen señales de calcio al núcleo donde pueden interactuar con FACTOR DE TRANSCRIPCIÓN AP-1 o FN-KAPPA B e iniciar la TRANSCRIPCIÓN GENÉTICA de genes implicados en la DIFERENCIACIÓN CELULAR y desarrollo. Proteínas NFAT estimulan la activación del LINFOCITO T a través de la inducción de GENES INMEDIATOS PRECOCES como la INTERLEUCINA-2.
Ciclosporina
Un undecapéptido cíclico extraído de un extracto de hongos del suelo. Es un poderoso inmunosupresor con una acción especifica sobre los linfocitos T. Se emplea para la profilaxis del rechazo del implante en los trasplantes de órganos y tejidos. (Traducción libre del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed)
Proteínas de Unión a Calmodulina
Proteínas que se unen a la calmodulina. Se hallan en muchos tejidos y tienen una variedad de funciones incluyendo propiedades de unión cruzada de F-actina, inhibición de la fosfodiesterasa nucleótida cíclica y ATPasas de calcio y de magnesio.
Inmunosupresores
Fármacos que reducen la función inmunitaria mediante distintos mecanismos de acción. Los inmunosupresores citotóxicos clásicos actúan inhibiendo la síntesis de ADN. Otros pueden actuar activando los LINFOCITOS T o inhibiendo la activación de los LINFOCITOS T COLABORADORES-INDUCTORES. En el pasado, la inmunosupresión se llevaba a cabo principalmente para impedir el rechazo de los órganos trasplantados; hoy en día están apareciendo nuevas aplicaciones que implican la mediación de los efectos de las INTERLEUCINAS y de otras CITOCINAS.
Fosfoproteína Fosfatasas
Proteínas de Unión a Tacrolimus
Una familia de proteínas inmunofilinas que se ligan a las drogas inmunosupresoras TACROLIMUS (también conocida como FK506) y SIROLIMUS. EC 5.2.1.-
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Transducción de Señal
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
Calmodulina
Una proteína activadora, de bajo peso molecular, termoestable, que se halla principalmente en el cerebro y corazón. El enlace de los iones de calcio a esta proteína permite que la misma se enlace a las fosfodiesterasas nucleótidas cíclicas y a la adenil ciclasa con la subsiguiente activación. De ahí que esta proteína modula los niveles del AMP cíclico y del GMP cíclico.
Proteína 1A de Unión a Tacrolimus
Proteína de 12 KD de unión a tacrolimus que se encuentra asociada con, y puede modular, la función de los canales liberadores de calcio. Es una peptidil-prolil cis-trans isomerasa que es inhibida por el tacrolimus (comúnmente llamado FK506) y el SIROLIMUS.
Cardiomegalia
Agrandamiento del CORAZÓN, por lo general indicada por un cociente cardiotorácico superior a 0,50. Puede afectar al corazón derecho, izquierdo o a ambos VENTRÍCULOS CARDIACOS o AURÍCULAS CARDIACAS. La cardiomegalia es un sígno inespecífico observado en pacientes con insuficiencia cardiaca sistólica crónica (INSUFICIENCIA CARDIACA) o en varias formas de MIOCARDIOPATÍAS.
Isomerasas de Aminoácido
Sirolimus
Un compuesto macrólido obtenido del Streptomyces hygroscopicus que actúa bloqueando selectivamente la activación transcripcional de las citoquinas inhibiendo por consiguiente la producción de citoquinas. Es bioactiva solamente cuando se encuentra unida a las INMUNOFILINAS. El sirolimus es un potente inmunosupresor y posee propiedades antifúngicas y antineoplásicas.
Hidrolasas Monoéster Fosfóricas
Señalización del Calcio
Mecanismos de transducción de señales mediante los cuales la movilización del calcio (desde el exterior de la célula o desde lugares de almacenamiento intracelular) hacia el citoplasma es desencadenada por estímulos externos. Las señales de calcio frecuentemente se ve que se propagan como ondas, oscilaciones, espigas o ráfagas. El calcio actúa como un mensajero intracelular activando proteínas que responden al calcio.
Inmunofilinas
Miembros de una familia de proteínas altamente conservadas en la que todos son cis-trans peptidil-prolil isomerasas (ISOMERASA DE PEPTIDILPROLIL). Se enlazan a los fármacos inmunosupresores CICLOSPORINA, TACROLIMUS y SIROLIMUS. Poseen actividad de rotamasa, que es inhibida por los fármacos inmunosupresores que se enlazan a ellas.
Factores de Transcripción
Fosforilación
Células Cultivadas
Isomerasa de Peptidilprolil
Proteínas Musculares
Inhibidores Enzimáticos
Datos de Secuencia Molecular
Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.
Proteínas de Unión al ADN
Secuencia de Aminoácidos
Ácido Micofenólico
Una sustancia antibiótica derivada del Penicillium stoloniferum, y especies relacionadas. Bloquea la síntesis de novo de los nucleotidos de purina mediante la inhibición de la enzima inosina monofosfato deshidrogenasa. El ácido micofenólico es importante debido a sus efectos selectivos sobre el sistema inmune. Previene la proliferación de células T, linfocitos y la formación de anticuerpos por las células B. Puede también inhibir el recultamiento de leucocitos a los sitios de inflamación.