Fármacos que se unen pero que no activan a los receptores de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina o de sus agonistas. Los antihistamínicos clásicos bloquean sólo los receptores H1 de la histamina.

Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.

Un antagonista histaminérgico de los receptores H1 utilizado como antiemético, antitusivo, para las dermatosis y el prurito, para reacciones de hipersensibilidad, como hipnótico y como ingrediente común en las preparaciones para resfriados. Tiene algunos efectos sedantes y antimuscarínicos no deseados.

Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores histamínicos H1, bloqueando así las acciones de la histamina endógena. Aquí se incluyen los antihistamínicos clásicos que antagonizan o previenen la acción de la histamina, principalmente en la hipersensibilidad inmediata. Ellos actúan en los bronquios, capilares, y algunos otros músculos lisos, y se utilizan para prevenir o aliviar la enfermedad del movimiento, la rinitis estacional, y la dermatitis alérgica e inducen somnolencia. Los efectos del bloqueo de los receptores H1 del sistema nervioso central no se comprenden totalmente.

Clase de receptores de histamina discriminado por su farmacología y modo de acción. La mayoría de los receptores histamínicos H1 operan a través del sistema del segundo mensajero formado por inositol fosfato/diacilglicerol. Entre las muchas respuestas mediadas por estos receptores están la contracción del músculo liso, el incremento de la permeabilidad vascular, la liberación de hormonas, y la gluconeogénesis cerebral. (Traducción libre del original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5)

Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores H2 de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina. Su acción clínica de mayor importancia es la inhibición de la secreción ácida en el tratamiento de las úlceras gastrointestinales. También pueden afectar al músculo liso. Algunos fármacos de esta clase tienen intensos efectos sobre el sistema nervioso central, pero estas acciones no se comprenden totalmente.

Un antagonista de recptor H1 de la histamina. Tiene propiedades hipnóticas leves y alguna acción anestésica local y es utilizado para alergias (incluyendo erupciones en la piel) tanto parenteral como localmente. Es un ingrediente común de los remedios para resfriados.

Antagonisa selectivo de los receptores H1 de histamina, desprovisto de actividad depresora sobre el sistema nervioso central. Este fármaco se utilizó para el tratamiento de la ALERGIA aunque su uso se ha abandonado por producir SINDROME DEL QT ALARGADO.

Congénere de la histamina, que inhibe de forma competitiva la unión de HISTAMINA a los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2. La cimetidina tiene una gama de acciones farmacológicas. Inhibe la secreción de ÁCIDO GÁSTRICO, así como también la PEPSINA A y la salida de GASTRINAS.

Un antagonista del receptor H2 de la histamina que es utilizado como agente antiulceroso.

Eteres atados a una estructura de anillo benzénico.

Secreción de histamina por exocitosis desde los mastocitos y los gránulos de los basófilos. Puede iniciarse por una serie de factores, todos los cuales implican la unión con la IgE, en unión cruzada con el antígeno, a los receptores Fc del mastocito o basófilo. Una vez liberada, la histamina se une a una cantidad de receptores diferentes de células diana y ejerce una amplia variedad de efectos.

Clase de receptores de histamina que se distinguen por su farmacología y modo de acción. Los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2 actúan a través de las proteínas G estimulando la ADENOSINA CICLASA. Entre las muchas respuestas mediadas por estos receptores están la secreción de ácido gástrico, la relajación del músculo liso, efectos inotrópicos y cronotrópicos sobre el músculo cardíaco y la inhibición de la función linfocitaria (Traducción libre del original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5).

Proteínas de la superficie celular que se unen a la histamina y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores histamínicos están muy diseminados en el sistema nervioso central y en los tejidos periféricos. Se han reconocido tres tipos y se denominan H1, H2, y H3. Ellos difieren en la farmacología, distribución y modo de acción.

Fármacos que se unen y activan los receptores de histamina. Aunque estos se han sugerido para una variedad de aplicaciones clínicas los agonistas de histamina, hasta el momento, han sido más utilizados en investigaciones que en terapéutica.

Clase de receptores de histamina discriminados por su farmacología y modo de acción. Los receptores histamínicos H3 se reconocieron por vez primera como autoreceptores inhibidores en las terminales nerviosas que contienen histamina y desde entonces se ha demostrado que regulan la liberación de varios neurotransmisores en los sistemas nervioso central y periférico.

Enzima que cataliza la transferencia de un grupo metilo de la S-adenosilmetionina a histamina, formando N-metilhistamina, el principal metabolito de la histamina en el hombre. EC 2.1.1.8.

Fármacos que se unen selectivamente pero no activan los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H3. Se han utilizado para corregir TRASTORNOS DEL SUEÑO y TRASTORNOS DE LA MEMORIA.

Una histamina sustituída en cualquier posisción con uno o más grupos metilos. Muchos de ellos son agonistas de los receptores de histamina H1 o H2 o de ambos.

Un agonista del receptor H2 de la histamina que es a menudio utilizado para estudiar la actividad de la histamina y sus receptores.

Enzima que cataliza la descarboxilación de histidina a histamina y dióxido de carbono. Requiere fosfato de piridoxal en tejidos animales, pero no en microorganismos. EC 4.1.1.22.

Fármacos que se utilizan por sus acciones sobre los sistemas histaminérgicos. Entre ellos se encuentran fármacos que actúan en los receptores de la histamina, que afectan al ciclo de vida de la histamina o al estado de las células histaminérgicas.

Un antagonista de los receptores H1 de la histamina utilizado en reacciones alérgicas, fiebre del heno, rinitis, urticaria y asma. Ha sido también utilizado en aplicaciones veterinarias. Uno de los antihistamínicos clásicos más ampliamente utilizados, causa menos somnolencia y sedación que la PROMETACINA.

Substancias químicas que inhiben la función de las glándulas endocrinas, la biosíntesis de las hormonas que éstas segregan, o la acción de las hormonas en sus sitios específicos.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

Los compuestos que inhiben o bloquean la actividad de RECEPTORES DE NEUROQUININA 1.

Fármacos que se unen a los RECEPTORES DE DOPAMINA, aunque no los activan, y bloquean en consecuencia las acciones de la dopamina o de agonistas exógenos. Muchos fármacos que se utilizan para tratar trastornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes encefálicos a largo plazo más que a los efectos agudos del bloqueo de los receptores de la dopamina. Se han usado los antagonistas de la dopamina en otros marcos clínicos; por ejemplo, se han empleado como ANTIEMÉTICOS, en el tratamiento del síndrome de De la Tourette y del hipo. El bloqueo de los receptores de la dopamina se asocia al SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO.

Drogas que se unen pero no activan los receptores de aminoácidos excitadores, con lo que bloquean las acciones de los agonistas.

Familia de las hexahidropiridinas.

Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.

Agentes que inhiben el efecto de los narcóticos sobre el sistema nervioso central.

Un potente desgranulador de mastocitos. Está involucrado en la liberación de histamina.

Células granulares que se encuentran en casi todos los tejidos, aunque mas abundantemente en la piel y el tracto gastrointestinal. Los mastocitos, como los BASÓFILOS, contienen gran cantidad de HISTAMINA y HEPARINA. A diferencia de los basófilos, los mastocitos normalmente permanecen en los tejidos y no circulan en sangre. Los mastocitos, que derivan de las células madres de la médula ósea, están regulados por el FACTOR DE CÉLULA MADRE.

Ligando que se une al RECEPTOR DE INTERLEUCINA-1 pero no llega a activarlo. Desempeña un papel inhibidor en la regulación de la INFLAMACIÓN y de la FIEBRE. Existen varias isoformas de la proteína debido al EMPALME ALTERNATIVO múltiple de su ARNm.

Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.

Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.

Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES DE GABA, de tal modo bloqueando las acciones del ACIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO endógeno y los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA.

Fijador fotográfico utilizado también en la fabricación de resinas. De acuerdo al Cuarto Informe Anual sobre Carcinógenos (NTP 85-002, 1985) se puede adelantar de manera razonable que esta sustancia es un carcinógeno ( Merck Index, 9th ed). Muchos de sus derivados son ANTITIROIDEOS y/o DEPURADORES DE RADICALES LIBRES.

Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P1.

Leucocitos granulares caracterizados por una coloración relativamente pálida, núcleo lobulado y citoplasma que contiene gránulos irregulares de tamaño variable que se tiñen intensamente con colorantes básicos.

Un agonista específico del receptor H2 de la histamina altamente potente. A sido utilizado para diagnóstico como indicador de la secreción gástrica.

Drogas que se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES, NICOTÍNICOS) y que bloquean las acciones de la acetilcolina o de agonistas colinérgicos. Los antagonistas nicotínicos bloquean la transmisión sináptica de los ganglios autonómicos, la unión neuromuscular esquelética, y en las sinapsis nicotínicas del sistema nervioso central.

Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.

Compuestos que se unen selectivamente y bloquean la activación de los RECEPTORES DE ADENOSINA A2.

Drogas que se unen y bloquean la activación de RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 1.

Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P2.

Antagonista de la histamina que parece bloquear tanto los receptores H2 como H3. Ha sido utilizado en el tratamiento de la úlcera.

Drogas que se unen pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3.

Clase de drogas destinada a impedir la síntesis o la actividad de los leucotrienos, bloqueando la unión al nivel del receptor.

Un bloqueador no imidazólico de aquellos receptores de histamina que median la secreción gástrica (receptores H2). Es utilizado en el tratamiento de las ulceras gastrointestinales.

Drogas que se unen pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2, bloqueando así las acciones de AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más receptores subtipos 5-HT2.

Clase de fármacos no sedantes que se unen a los receptores de histamina pero no los activan (AGONISMO INVERSO DE DROGAS), de modo que bloquean las acciones de la histamina o de los agonistas de la histamina. Estos antihistamínicos constituyen un grupo heterogéneo de compuestos con diferentes estructuras químicas, efectos adversos, distribución y metabolismo. En comparación con los primeros antihistamínicos (primera generación), estos antihistamínicos no sedantes tienen mayor especificidad por el receptor y menor penetración de la BARRERA HEMATOENCEFÁLICA, y es menos probable que causen somnolencia o deterioro psicomotor.

Reacción de hipersensibilidad aguda producida por la exposición a ANTIGENOS a los que ha estado expuesto previamente. La reacción puede incluir una URTICARIA rápidamente progresiva, insuficiencia respiratoria, colapso vascular, CHOQUE sistémico y muerte.

Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.

Compuestos que se unen y bloquean la estimulación del RECEPTOR DE ADENOSINA A1.

Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).

Un antagonista competitivo de los receptores H2 de la histamina. Su principal efecto farmacodinámico es la inhibición de la secreción gástrica.

Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.

Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)

Los agentes que antagonizan RECEPTORES DE ANGIOTENSINA. Muchos medicamentos en esta clase se dirigen específicamente al RECEPTOR DE ANGIOTENSINA TIPO I.

Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.

Drogas que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos alfa bloqueando de esta manera las acciones de agonistas adrenérgicos endógenos o exógenos. Los antagonistas adrenérgicos alfa se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, el vasoespasmo, enfermedad vascular periférica, shock, y feocromocitoma.

Acción de una droga que puede afectar la actividad, metabolismo o toxicidad de otra droga.