Uno de los BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE POTASIO, con efecto secundario sobre el flujo de calcio, que se utiliza principalmente como una herramienta de investigación y para caracterizar los subtipos de canales.
Piridinas sustituídas en cualquier posición por un grupo amino. Puedes ser hidrogenadas, pero deben al menos conservar un doble enlace.
Drogas que actúan inhibiendo el paso de potasio a través de la membrana celular. El bloqueo de los canales de potasio prolonga la duración de los POTENCIALES DE ACCIÓN. Se utilizan como AGENTES ANTIARRÍTMICOS y AGENTES VASODILATADORES.
Un bloqueador de canales de iones selectivo a potasio.(Traducción libre del original: J Gen Phys 1994;104(1):173-90)
Los compuestos de tetraetilamonio se definen médicamente como sustancias químicas organometálicas formadas por un ion amonio cuyos cuatro radicales de hidrógeno han sido reemplazados por grupos etilo.
Glicoproteínas de la membrana celular selectiva para los iones potasio.
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).
Canal de potasio cuya permeabilidad a los iones es muy sensible a la diferencia del potencial transmembrana. La apertura de esos canales es inducida por la despolarización de membrana de los POTENCIALES DE ACCIÓN.
Elemento en el grupo de los metales alcalinos con un símbolo atómico K, número atómico 19 y peso atómico 39.10. Es el catión principal en el fluido intracelular de los músculos y otras células. Ion potasio es un electrolito fuerte que juega un papel importante en la regulación del volumen del fluido y mantenimiento del EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO.
Un residuo con 37 aminoácidos aislado del escorpión Leiurus quinquestriatus hebraeus. Es una neurotoxina que inhibe los canales de potasio activados por el calcio.
Cambios abruptos en el potencial de membrana que atraviesan la MEMBRANA CELULAR de las células excitables en respuesta a los estímulos excitatorios.
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
El estudio de la generación y comportamiento de las cargas eléctricas en organismos vivos particularmente en el sistema nervioso y los efectos de la electricidad sobre los organismos vivos.
Grupo de canales de potasio dependientes del voltaje de apertura y cierre lentos. Debido a su cinética de activación tardía, desempeñan una función importante en el control de la duración del POTENCIAL DE ACCIÓN.
Subtipo rectificador tardío de los canales de potasio de la familia shaker que conduce una corriente rectificadora tardía. Contribuye a la repolarización del POTENCIAL DE ACCIÓN de los MIOCITOS en las AURÍCULAS DEL CORAZÓN.
Venenos de serpientes de la familia Elapidae, entre las que se incluyen cobras, cobras de India, cobra sudafricana, víbora de coral, tigre, y Australiana. El veneno contiene toxinas polipeptídicas de diversos tipos, factores citolíticos, hemolíticos y neurotóxicos, pero menos enzimas que el veneno de víbora o de crotálidos. Muchas de las toxinas se han caracterizado.
Compuestos inorgánicos que contienen bario como parte integral de la molécula.
Fármacos que interrumpen la transmisión [del impulso nervioso] en la unión neuromuscular esquelética produciendo la despolarización mantenida de la placa motora terminal. Se utilizan principalmente como adyuvantes en la anestesia quirúrgica, para producir la relajación de los músculos esqueléticos.
Polipéptido muy neurotóxico que se origina en las abejas (Apis mellifera). Está constituido por 18 aminoácidos con dos puentes disulfuro y produce excitabilidad que genera convulsiones y parálisis respiratoria.
Elemento del grupo de metales alcalinoterrosos. Tiene por símbolo atómico Ba, número atómico 56 y peso atómico 138. Todas sus sales solubles en ácido son venenosas.
Octahidro-12-(hidroximetil)-2-imino-5,9:7,10a-dimetano- 10aH-(1,3)dioxocino(6,5-a)pirimidina-4,7,10,11,12-pentol. Veneno aminoperhidroquinazolina que se encuentra fundamentalmente en el hígado y ovarios de peces del orden Tetradontiformes (pez globo, erizo, pejesapo), que se comen. La toxina produce parestesia y parálisis por medio de la interferencia con la conducción neuromuscular.
La capacidad de un sustrato de permitir el paso de ELECTRONES.
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Un miembro de los metales alcalinos.Tiene por símbolo atómico Cs, número atómico 50 y peso atómico 132.91. El cesio tiene muchas aplicaciones industriales, incluyendo la construcción de relojes atómicos basados en su frecuencia de vibración atómica.
Un antidiabético derivado de la sulfonilurea con acciones similares a las de la clorpropamida.
Un isómero óptico de la quinina, extraída de la corteza del árbol de CINCHONA y especies de plantas similares. Este alcaloide amortigua la excitabilidad de los músculos cardíacos y esqueleto por el bloqueo de las corrientes de sodio y potasio que cruzan las membranas celulares. Prolonga los POTENCIALES DE ACCIÓN celulares, y disminuye la automaticidad. La quinidina también bloquea la neurotransmisión muscarínica y alfa adrenérgica.
Canales de potasio cuya activación depende de las concentracines intracelulares de calcio.
Subtipo inactivador rápido de los canales de potasio de la familia shaker que contiene dos dominios de inactivación en el extremo N-terminal.
Venenos de animales del orden Scorpionida de la clase Arachnida. Contienen neuro- y hemotoxinas, enzimas, y varios otros factores que pueden liberar acetilcolina y catecolaminas de las terminales nerviosas. De las diversas toxinas proteicas que se han caracterizado la mayoría son inmunogénicas.
Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.
Cerrada, glicoproteínas selectivas de iones que atraviesan las membranas. El estímulo para la ACTIVACIÓN DEL CANAL IÓNICO puede deberse a una variedad de estímulos, tales como LIGANDOS, DIFERENCIA DE POTENCIAL DE TRANSMEMBRANA,deformación mecánica a través de PÉPTIDOS Y PROTEÍNAS DE SEÑALIZACIÓN INTRACELULAR.
Subfamilia shaker que se expresa prominentemente en las NEURONAS. Son necesarios para el desencadenamiento repetitivo de alta frecuencia de los POTENCIALES DE ACCIÓN.
Utilización de potencial eléctrico o corrientes para producir respuestas biológicas.
Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.
Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.
Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.
Apertura y cierre de los canales de iones debido a un estímulo. El estímulo puede ser un cambio en el potencial de membrana (activación por voltaje), drogas o transmisores químicos (activación por ligando), o una deformación mecánica. La activación se cree que implica cambios conformacionales del canal iónico que alteran la permeabilidad selectiva.
Clase de fármacos que actúan por inhibición selectiva de la afluencia de calcio a través de membranas celulares.
Un alcaloide derivado de la corteza del árbol Cinchona. Es utilizado como una droga antimalárica y es el ingrediente activo de los extractos de cinchona que han sido utilizados para este propósito desde antes del 1633. La quinina es también un antipirético y analgésico suave y ha sido utilizado para estos propósitos en preparaciones contra el resfriado común. Ha sido utilizada comunmente como un agente amargo y savorizante y es útil aún para el tratamiento de la babesiosis. La quinina es también útil en algunas enfermedades musculares, especialmente calambres nocturnos de las piernas y miotonía congénita, debido a sus efectos directos sobre la membrana muscular y los canales de sodio. El mecanismo de sus efectos antimaláricos aún no es bien comprendido.
Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.
Subtipo rectificador tardío de los canales de potasio de la familia shaker que suele estar mutado en la ATAXIA episódica y en la MIOCIMIA humana.
Elevación curvada de SUSTANCIA GRIS que se extiende a lo largo de toda la base del asta temporal de los VENTRÍCULOS LATERALES (vea también LÓBULO TEMPORAL). El propio hipocampo, subículo, y GIRO DENTADO constituyen la formación hipocampal. A veces autores incluyen la CORTEZA ENTORRINAL en la formación hipocampal.
Subfamilia de canales de potasio de la familia shaker que comparte homología con su miembro fundador, la proteína Shab de Drosophila. Regulan la corrientes rectificadoras retrasadas en el SISTEMA NERVIOSO de DROSOPHILA y en el MÚSCULO ESQUELÉTICO y el CORAZÓN de los VERTEBRADOS.
Subtipo rectificador tardío de canales de potasio de la familia shaker que es inhibido selectivamente por diversos VENENOS DE ESCORPIÓN.
Sustancias paracrinas producidas por el ENDOTELIO VASCULAR con las actividades de relajación del MUSCULO LISO VASCULAR (VASODILACION). Varios factores han sido identificados incluyendo el OXIDO NITRICO y la PROSTACICLINA.
La comunicación de una NEURONA con un blanco (neurona, músculo o célula secretora) mediante una SINAPSIS. En la transmisión sináptica química, la neurona presináptica libera un NEUROTRANSMISOR que difunde a través de la hendidura sináptica y se une a receptores sinápticos específicos. Estos receptores activados modulan los canales de iones y/o los sistemas de mensajeros secundarios para influir sobre la célula postsináptica. En la transmisión eléctrica las señales se realizan como un flujo de corriente iónica a través de las SINAPSIS ELÉCTRICAS.
Tejido muscular involuntario no estriado de los vasos sanguíneos.
Sustancias que actúan en el tronco cerebral o en la médula espinal produciendo convulsiones tónicas o clónicas, las que se producen a menudo por la eliminación del tono inhibidor normal. Al principio se utilizaron para estimular la respiración o como antídotos en la sobredosis de barbituratos. En la actualidad se utilizan comúnmente como herramientas experimentales.
Un inhibidor de la colinesterasa con una acción ligeramente más rpolongada que la NEOSTIGMINA. Es utilizado en el tratamiento de la miastenia gravis y para reverter las acciones de los relajantes musculares.
Secuencia de carbohidratos en los POLISACÁRIDOS, GLICOPROTEINAS y GLUCOLÍPIDOS.
Electrodo con una punta sumamente pequeña, usado en un clamp de voltaje o en otro tipo de aparato para estimular o registrar potenciales bioeléctricos de una única célula, intracelular o extracelularmente. (Dorland, 28a ed)
Canales de potasio sensibles al voltaje cuyas subunidades primarias contienen seis segmentos transmembranarios y forman tetrámeros para crear un poro con un sensor de voltaje. Se relacionan con su miembro fundador, la proteína shaker de Drosophila.
Un bloqueador neuromuscular e ingrediente activo del CURARE;.
Subfamilia shaker de canales de potasio que participan en las corrientes transitorias de potasio hacia el exterior por activación de POTENCIALES DE MEMBRANA subliminares, inactivándose raudamente y recuperándose de la inactivación con rapidez.
Un neurotransmisor que se encuentra en las uniones neuromusculares, ganglios autonómicos, uniones efectoras parasimpáticas y en muchos sitios del sistema nervioso central.
Dilatación fisiológica de los VASOS SANGUÍNEOS por relajación del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Un vasodilatador que abre los canales de potasio y que ha sido investigado en el manejo de la hipertensión. Ha sido también probado en pacientes con asma. (Traducción libre del original: (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p352)
Fase de la contracción muscular durante la cual el músculo retorna a una posición de descanso.
Un anestésico local de tipo éster que tiene un inicio lento y corta duración. Es utilizado principalmente para anestesia de infiltración, bloqueo de nervios periféricos y bloqueo espinal. (Traducción libre del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1016).
Quinoxalinas son compuestos heterocíclicos aromáticos formados por la fusión de un benzene y un pirazina, utilizados en aplicaciones farmacéuticas y biológicas para diversas propiedades terapéuticas, como agente antibacteriano, antifúngico, antimalarial y antitumoral.
Receptores de estiramiento situados en los bronquios y bronquiolos. Estos son sensores para un reflejo que detiene la inspiración. En los humanos, este reflejo es protector y probablemente no se activa durante la respiración normal.
Elemento con el símbolo atómico de Cd, número atómico 48, y peso atómico de 114. Es un metal y su ingestión conduce al ENVENENAMIENTO POR CADMIO.
Respuestas eléctricas registradas desde el nervio, músculo, CÉLULAS RECEPTORAS SENSORIALES o área del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL siguiente a estimulación. Los rangos van desde menos de un microvoltio a varios microvoltios. Los potenciales evocados pueden ser auditivos (POTENCIALES EVOCADOS AUDITIVOS), somatosensoriales o somatosensitivos (POTENCIALES EVOCADOS SOMATOSENSORIALES), visuales (POTENCIALES EVOCADOS VISUALES), o motores (POTENCIALES EVOCADOS MOTORES) u otras modalidades que se han informado.
Clase importante de canales de potasio activados por calcio cuyos miembros dependen del voltaje. Los canales MaxiK se activan por la despolarización de la membrana o por un aumento del Ca(2+) intracelular. Son reguladores clave del calcio y de la señalización eléctrica en diversos tejidos.
Sinapsis entre una neurona y un músculo.
Canales de potasio que contienen dos poros en tándem. Son responsables de la corrientes basales o de pérdidas y pueden ser los más numerosos de todos los canales de K.
Guanidina que abre los CANALES DE POTASIO provocando vasodilatación periférica directa de las ARTERIOLAS. Reduce la PRESIÓN SANGUÍNEA y las resistencias periféricas, y produce retención de líquidos. (Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed)
Neuronas protuberantes de la corteza cerebral y el hipocampo. Las células piramidales tienen un soma en forma de pirámide con vértice y una dendrita apical dirigida hacia la superficie pial, también otras dendritas y un axón que emergen desde la base. Los axones pueden tener colaterales locales pero también se proyectan fuera de la región cortical.
Grupo de antibióticos lipopéptidos básicos obtenidos del Bacillus polymyxa. Afectan a la membrana celular por su acción detergente y pueden causar lesión neuromuscular y renal. Un mínimo de once miembros diferentes del grupo de polimixinas han sido identificados, cada uno designado por una letra.
Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.
Vaso sanguíneo ancho y corto que se origina en el cono arterioso del ventrículo derecho y transporta la sangre no oxigenada a los pulmones.
Fármacos que se utilizan para inducir la dilatación de los vasos sanguíneos.
Glicoproteínas de las membranas celulares dependientes del voltaje y que son selectivamente permeables a los iones calcio. Las mismas se categorizan como tipos L, T, N, P, Q, y R basados en la cinética de activación e inactivación, especificidad iónica, y sensibilidad a los medicamentos y toxinas. Los tipos L y T están presentes en los sistemas cardiovascular y nervioso central y los tipos N, P, Q, y R están localizados en el tejido neuronal.
La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.
Polvo constituido por cristales blancos que se utiliza para la preparación de TAMPONES, FERTILIZANTES y EXPLOSIVOS. Puede emplearse para la reposición de ELECTROLITOS y la restauración del EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO, asi como para tratar la HIPOPOTASEMIA.
Terminaciones ramificadas de las FIBRAS NERVIOSAS, sensoriales o NEURONAS motrices. Las terminaciones de las neuronas sensoriales son el comienzo de la vía aferente al SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. Las terminaciones de las neuronas motrices son las terminales de los axones en las células musculares. Las terminaciones nerviosas que liberan neurotransmisores son llamadas TERMINALES PRESINÁPTICAS.
Un bloqueador de canales de calcio que es un agente anti-arrítmico clase IV.
Cámaras inferiores derecha e izquierda del corazón. El ventrículo derecho bombea la SANGRE venosa hacia el PULMÓN y el ventrículo izquierdo bombea la sangre oxigenada hacia la circulación arterial sistémica.
Péptido neuroactivo de moluscos que induce una respuesta despolarizante excitatoria rápida debido a la activación directa de un canal de Na+ sensible a la amilorida.
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Un potente agente vasodilatador con acción antagonista de caclio. Es útil como agente anti-anginoso que también baja la presión sanguínea. El uso de la nifedipina como tocolítico está siendo investigado.
Estrechamiento fisiológico de los VASOS SANGUÍNEOS por contracción del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Órgano muscular, hueco, que mantiene la circulación de la sangre.
El perro doméstico, Canis familiaris, comprende alrededor de 400 razas, de la familia carnívora CANIDAE. Están distribuidos por todo el mundo y viven en asociación con las personas (Adaptación del original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).
Trastornos clínicos o subclínicos de la función cortical producidos por una descarga súbita, anormal, excesiva y desorganizada de las células cerebrales. Las manifestaciones clínicas incluyen fenómenos motores, sensoriales y psíquicos anormales. Las convulsiones recurrentes normalmente son denominadas EPILEPSIA o "trastorno convulsivo".
Acción hemodinámica y electrofisiológica de los VENTRICULOS CARDIACOS.
Elementos de intervalos de tiempo limitados, que contribuyen a resultados o situaciones particulares.
Miembro del grupo de los metales alcalinos. Tiene el símbolo atómico Na, número atómico 11 y peso atómico 23.
Sustancias utilizadas por sus acciones farmacológicas sobre cualquier característica de los sistemas neurotransmisores. Entre ellos se encuentran los agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o captación, agotadores de depósitos, precursores y moduladores de la función de los receptores.
Un agente derivado de la raíz del regaliz. Es utilizado para el tratamiento de las úlceras del tracto digestivo, especialmente del estómago. Efectos colaterales antidiuréticos son frecuentes, pero a parte de esto, la droga tiene una baja toxicidad.
Trastorno que se caracteriza por episodios recurrentes de paroxismos de disfunción cerebral debido a una descarga neuronal súbita, desordenada y excesiva. Los sistemas de clasificación de la epilepsia se basan generalmente en: (1) las características clínicas de los episodios convulsivos (ejemplo, convulsión motora), (2) etiología (ejemplo, post-traumática), (3) sitio anatómico donde se origina la convulsión (ejemplo, convulsión del lóbulo frontal), (4) tendencia a diseminarse a otras estructuras encefálicas, y (5) patrones temporales (ejemplo, epilepsia nocturna).
Drogas que se unen pero no activan los receptores de aminoácidos excitadores, con lo que bloquean las acciones de los agonistas.
Oxadiazoles are heterocyclic aromatic organic compounds consisting of a six-membered ring containing one oxygen atom, one nitrogen atom, and two carbon atoms, with various isomeric forms based on the position of these heteroatoms.
Un alcaloide de isoquinilona extraído de la Dicentra cucullaria y otras plantas. Es un antagonista competitivo de los receptores GABA-A.
Forma tridimensional característica de un carbohidrato.
Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)