4-Aminopiridina
Uno de los BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE POTASIO, con efecto secundario sobre el flujo de calcio, que se utiliza principalmente como una herramienta de investigación y para caracterizar los subtipos de canales.
Aminopiridinas
Bloqueadores de los Canales de Potasio
Drogas que actúan inhibiendo el paso de potasio a través de la membrana celular. El bloqueo de los canales de potasio prolonga la duración de los POTENCIALES DE ACCIÓN. Se utilizan como AGENTES ANTIARRÍTMICOS y AGENTES VASODILATADORES.
Tetraetilamonio
Un bloqueador de canales de iones selectivo a potasio.(Traducción libre del original: J Gen Phys 1994;104(1):173-90)
Compuestos de Tetraetilamonio
Los compuestos de tetraetilamonio se definen médicamente como sustancias químicas organometálicas formadas por un ion amonio cuyos cuatro radicales de hidrógeno han sido reemplazados por grupos etilo.
Canales de Potasio
Glicoproteínas de la membrana celular selectiva para los iones potasio.
Potenciales de la Membrana
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).
Canales de Potasio con Entrada de Voltaje
Canal de potasio cuya permeabilidad a los iones es muy sensible a la diferencia del potencial transmembrana. La apertura de esos canales es inducida por la despolarización de membrana de los POTENCIALES DE ACCIÓN.
Potasio
Elemento en el grupo de los metales alcalinos con un símbolo atómico K, número atómico 19 y peso atómico 39.10. Es el catión principal en el fluido intracelular de los músculos y otras células. Ion potasio es un electrolito fuerte que juega un papel importante en la regulación del volumen del fluido y mantenimiento del EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO.
Caribdotoxina
Un residuo con 37 aminoácidos aislado del escorpión Leiurus quinquestriatus hebraeus. Es una neurotoxina que inhibe los canales de potasio activados por el calcio.
Potenciales de Acción
Técnicas de Placa-Clamp
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Electrofisiología
Canales de Potasio de Tipo Rectificador Tardío
Grupo de canales de potasio dependientes del voltaje de apertura y cierre lentos. Debido a su cinética de activación tardía, desempeñan una función importante en el control de la duración del POTENCIAL DE ACCIÓN.
Canal de Potasio Kv1.5
Subtipo rectificador tardío de los canales de potasio de la familia shaker que conduce una corriente rectificadora tardía. Contribuye a la repolarización del POTENCIAL DE ACCIÓN de los MIOCITOS en las AURÍCULAS DEL CORAZÓN.
Venenos Elapídicos
Venenos de serpientes de la familia Elapidae, entre las que se incluyen cobras, cobras de India, cobra sudafricana, víbora de coral, tigre, y Australiana. El veneno contiene toxinas polipeptídicas de diversos tipos, factores citolíticos, hemolíticos y neurotóxicos, pero menos enzimas que el veneno de víbora o de crotálidos. Muchas de las toxinas se han caracterizado.
Compuestos de Bario
Compuestos inorgánicos que contienen bario como parte integral de la molécula.
Fármacos Neuromusculares Despolarizantes
Fármacos que interrumpen la transmisión [del impulso nervioso] en la unión neuromuscular esquelética produciendo la despolarización mantenida de la placa motora terminal. Se utilizan principalmente como adyuvantes en la anestesia quirúrgica, para producir la relajación de los músculos esqueléticos.
Apamina
Polipéptido muy neurotóxico que se origina en las abejas (Apis mellifera). Está constituido por 18 aminoácidos con dos puentes disulfuro y produce excitabilidad que genera convulsiones y parálisis respiratoria.
Bario
Tetrodotoxina
Octahidro-12-(hidroximetil)-2-imino-5,9:7,10a-dimetano- 10aH-(1,3)dioxocino(6,5-a)pirimidina-4,7,10,11,12-pentol. Veneno aminoperhidroquinazolina que se encuentra fundamentalmente en el hígado y ovarios de peces del orden Tetradontiformes (pez globo, erizo, pejesapo), que se comen. La toxina produce parestesia y parálisis por medio de la interferencia con la conducción neuromuscular.
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Cesio
Un miembro de los metales alcalinos.Tiene por símbolo atómico Cs, número atómico 50 y peso atómico 132.91. El cesio tiene muchas aplicaciones industriales, incluyendo la construcción de relojes atómicos basados en su frecuencia de vibración atómica.
Gliburida
Quinidina
Un isómero óptico de la quinina, extraída de la corteza del árbol de CINCHONA y especies de plantas similares. Este alcaloide amortigua la excitabilidad de los músculos cardíacos y esqueleto por el bloqueo de las corrientes de sodio y potasio que cruzan las membranas celulares. Prolonga los POTENCIALES DE ACCIÓN celulares, y disminuye la automaticidad. La quinidina también bloquea la neurotransmisión muscarínica y alfa adrenérgica.
Canales de Potasio Calcio-Activados
Canal de Potasio Kv1.4
Subtipo inactivador rápido de los canales de potasio de la familia shaker que contiene dos dominios de inactivación en el extremo N-terminal.
Venenos de Escorpión
Venenos de animales del orden Scorpionida de la clase Arachnida. Contienen neuro- y hemotoxinas, enzimas, y varios otros factores que pueden liberar acetilcolina y catecolaminas de las terminales nerviosas. De las diversas toxinas proteicas que se han caracterizado la mayoría son inmunogénicas.
Cobayas
Canales Iónicos
Cerrada, glicoproteínas selectivas de iones que atraviesan las membranas. El estímulo para la ACTIVACIÓN DEL CANAL IÓNICO puede deberse a una variedad de estímulos, tales como LIGANDOS, DIFERENCIA DE POTENCIAL DE TRANSMEMBRANA,deformación mecánica a través de PÉPTIDOS Y PROTEÍNAS DE SEÑALIZACIÓN INTRACELULAR.
Canales de Potasio Shaw
Subfamilia shaker que se expresa prominentemente en las NEURONAS. Son necesarios para el desencadenamiento repetitivo de alta frecuencia de los POTENCIALES DE ACCIÓN.
Estimulación Eléctrica
Ratas Wistar
Ratas Sprague-Dawley
Neuronas
Activación del Canal Iónico
Apertura y cierre de los canales de iones debido a un estímulo. El estímulo puede ser un cambio en el potencial de membrana (activación por voltaje), drogas o transmisores químicos (activación por ligando), o una deformación mecánica. La activación se cree que implica cambios conformacionales del canal iónico que alteran la permeabilidad selectiva.
Bloqueadores de los Canales de Calcio
Clase de fármacos que actúan por inhibición selectiva de la afluencia de calcio a través de membranas celulares.
Quinina
Un alcaloide derivado de la corteza del árbol Cinchona. Es utilizado como una droga antimalárica y es el ingrediente activo de los extractos de cinchona que han sido utilizados para este propósito desde antes del 1633. La quinina es también un antipirético y analgésico suave y ha sido utilizado para estos propósitos en preparaciones contra el resfriado común. Ha sido utilizada comunmente como un agente amargo y savorizante y es útil aún para el tratamiento de la babesiosis. La quinina es también útil en algunas enfermedades musculares, especialmente calambres nocturnos de las piernas y miotonía congénita, debido a sus efectos directos sobre la membrana muscular y los canales de sodio. El mecanismo de sus efectos antimaláricos aún no es bien comprendido.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Canal de Potasio Kv.1.1
Subtipo rectificador tardío de los canales de potasio de la familia shaker que suele estar mutado en la ATAXIA episódica y en la MIOCIMIA humana.
Hipocampo
Elevación curvada de SUSTANCIA GRIS que se extiende a lo largo de toda la base del asta temporal de los VENTRÍCULOS LATERALES (vea también LÓBULO TEMPORAL). El propio hipocampo, subículo, y GIRO DENTADO constituyen la formación hipocampal. A veces autores incluyen la CORTEZA ENTORRINAL en la formación hipocampal.
Canales de Potasio Shab
Subfamilia de canales de potasio de la familia shaker que comparte homología con su miembro fundador, la proteína Shab de Drosophila. Regulan la corrientes rectificadoras retrasadas en el SISTEMA NERVIOSO de DROSOPHILA y en el MÚSCULO ESQUELÉTICO y el CORAZÓN de los VERTEBRADOS.
Canal de Potasio Kv.1.2
Subtipo rectificador tardío de canales de potasio de la familia shaker que es inhibido selectivamente por diversos VENENOS DE ESCORPIÓN.
Factores Relajantes Endotelio-Dependientes
Transmisión Sináptica
La comunicación de una NEURONA con un blanco (neurona, músculo o célula secretora) mediante una SINAPSIS. En la transmisión sináptica química, la neurona presináptica libera un NEUROTRANSMISOR que difunde a través de la hendidura sináptica y se une a receptores sinápticos específicos. Estos receptores activados modulan los canales de iones y/o los sistemas de mensajeros secundarios para influir sobre la célula postsináptica. En la transmisión eléctrica las señales se realizan como un flujo de corriente iónica a través de las SINAPSIS ELÉCTRICAS.
Convulsivantes
Sustancias que actúan en el tronco cerebral o en la médula espinal produciendo convulsiones tónicas o clónicas, las que se producen a menudo por la eliminación del tono inhibidor normal. Al principio se utilizaron para estimular la respiración o como antídotos en la sobredosis de barbituratos. En la actualidad se utilizan comúnmente como herramientas experimentales.
Bromuro de Piridostigmina
Secuencia de Carbohidratos
Microelectrodos
Canales de Potasio de la Superfamilia Shaker
Canales de potasio sensibles al voltaje cuyas subunidades primarias contienen seis segmentos transmembranarios y forman tetrámeros para crear un poro con un sensor de voltaje. Se relacionan con su miembro fundador, la proteína shaker de Drosophila.
Canales de Potasio Shal
Subfamilia shaker de canales de potasio que participan en las corrientes transitorias de potasio hacia el exterior por activación de POTENCIALES DE MEMBRANA subliminares, inactivándose raudamente y recuperándose de la inactivación con rapidez.
Acetilcolina
Vasodilatación
Dilatación fisiológica de los VASOS SANGUÍNEOS por relajación del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Cromakalim
Un vasodilatador que abre los canales de potasio y que ha sido investigado en el manejo de la hipertensión. Ha sido también probado en pacientes con asma. (Traducción libre del original: (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p352)
Relajación Muscular
Fase de la contracción muscular durante la cual el músculo retorna a una posición de descanso.
Procaína
Quinoxalinas
Receptores de Estiramiento Pulmonares
Cadmio
Elemento con el símbolo atómico de Cd, número atómico 48, y peso atómico de 114. Es un metal y su ingestión conduce al ENVENENAMIENTO POR CADMIO.
Potenciales Evocados
Respuestas eléctricas registradas desde el nervio, músculo, CÉLULAS RECEPTORAS SENSORIALES o área del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL siguiente a estimulación. Los rangos van desde menos de un microvoltio a varios microvoltios. Los potenciales evocados pueden ser auditivos (POTENCIALES EVOCADOS AUDITIVOS), somatosensoriales o somatosensitivos (POTENCIALES EVOCADOS SOMATOSENSORIALES), visuales (POTENCIALES EVOCADOS VISUALES), o motores (POTENCIALES EVOCADOS MOTORES) u otras modalidades que se han informado.
Canales de Potasio de Gran Conductancia Activados por el Calcio
Clase importante de canales de potasio activados por calcio cuyos miembros dependen del voltaje. Los canales MaxiK se activan por la despolarización de la membrana o por un aumento del Ca(2+) intracelular. Son reguladores clave del calcio y de la señalización eléctrica en diversos tejidos.
Canales de Potasio de Dominio Poro en Tándem
Canales de potasio que contienen dos poros en tándem. Son responsables de la corrientes basales o de pérdidas y pueden ser los más numerosos de todos los canales de K.
Pinacidilo
Guanidina que abre los CANALES DE POTASIO provocando vasodilatación periférica directa de las ARTERIOLAS. Reduce la PRESIÓN SANGUÍNEA y las resistencias periféricas, y produce retención de líquidos. (Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed)
Células Piramidales
Neuronas protuberantes de la corteza cerebral y el hipocampo. Las células piramidales tienen un soma en forma de pirámide con vértice y una dendrita apical dirigida hacia la superficie pial, también otras dendritas y un axón que emergen desde la base. Los axones pueden tener colaterales locales pero también se proyectan fuera de la región cortical.
Polimixinas
Grupo de antibióticos lipopéptidos básicos obtenidos del Bacillus polymyxa. Afectan a la membrana celular por su acción detergente y pueden causar lesión neuromuscular y renal. Un mínimo de once miembros diferentes del grupo de polimixinas han sido identificados, cada uno designado por una letra.
Células Cultivadas
Arteria Pulmonar
Canales de Calcio
Glicoproteínas de las membranas celulares dependientes del voltaje y que son selectivamente permeables a los iones calcio. Las mismas se categorizan como tipos L, T, N, P, Q, y R basados en la cinética de activación e inactivación, especificidad iónica, y sensibilidad a los medicamentos y toxinas. Los tipos L y T están presentes en los sistemas cardiovascular y nervioso central y los tipos N, P, Q, y R están localizados en el tejido neuronal.
Cloruro de Potasio
Terminaciones Nerviosas
Terminaciones ramificadas de las FIBRAS NERVIOSAS, sensoriales o NEURONAS motrices. Las terminaciones de las neuronas sensoriales son el comienzo de la vía aferente al SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. Las terminaciones de las neuronas motrices son las terminales de los axones en las células musculares. Las terminaciones nerviosas que liberan neurotransmisores son llamadas TERMINALES PRESINÁPTICAS.
Verapamilo
Un bloqueador de canales de calcio que es un agente anti-arrítmico clase IV.
Ventrículos Cardíacos
Cámaras inferiores derecha e izquierda del corazón. El ventrículo derecho bombea la SANGRE venosa hacia el PULMÓN y el ventrículo izquierdo bombea la sangre oxigenada hacia la circulación arterial sistémica.
FMRFamida
Contracción Muscular
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Nifedipino
Vasoconstricción
Estrechamiento fisiológico de los VASOS SANGUÍNEOS por contracción del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Perros
Convulsiones
Trastornos clínicos o subclínicos de la función cortical producidos por una descarga súbita, anormal, excesiva y desorganizada de las células cerebrales. Las manifestaciones clínicas incluyen fenómenos motores, sensoriales y psíquicos anormales. Las convulsiones recurrentes normalmente son denominadas EPILEPSIA o "trastorno convulsivo".
Factores de Tiempo
Sodio
Neurotransmisores
Sustancias utilizadas por sus acciones farmacológicas sobre cualquier característica de los sistemas neurotransmisores. Entre ellos se encuentran los agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o captación, agotadores de depósitos, precursores y moduladores de la función de los receptores.
Carbenoxolona
Epilepsia
Trastorno que se caracteriza por episodios recurrentes de paroxismos de disfunción cerebral debido a una descarga neuronal súbita, desordenada y excesiva. Los sistemas de clasificación de la epilepsia se basan generalmente en: (1) las características clínicas de los episodios convulsivos (ejemplo, convulsión motora), (2) etiología (ejemplo, post-traumática), (3) sitio anatómico donde se origina la convulsión (ejemplo, convulsión del lóbulo frontal), (4) tendencia a diseminarse a otras estructuras encefálicas, y (5) patrones temporales (ejemplo, epilepsia nocturna).
Antagonistas de Aminoácidos Excitadores
Oxadiazoles
Bicuculina
Músculo Liso
Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)