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Buserelin ist die Abkürzung für Butylserylrelin und beschreibt einen hormonell wirksamen Arzneistoff, der als GnRH-Analogon wirkt. Buserelin ist ein analog zum Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) wirkendes, synthetisches Nonapeptid mit der Primärstruktur: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-NH-Et. Gegenüber dem GnRH wurde die Aminosäure Glycin an Position 6 gegen O-tert-Butyl-D-Serin ausgetauscht, die C-terminale Aminosäure Glycin entfernt und der C-Terminus als Ethylamid geschützt. Die chemische Abwandlung führt zu einer erhöhten Resistenz gegen den enzymatischen Abbau durch Peptidasen und zu einer lang anhaltenden Gonadotropinfreisetzung bei wesentlich verringerter Wirkstoffdosis gegenüber GnRH. Buserelin ist hundert- bis zweihundertfach wirksamer als natürliches GnRH. Der Wirkstoff bindet in der Hypophyse agonistisch an den GnRH-Rezeptor und führt so zur Sekretion eines weiteren Hormons, des Luteinisierenden Hormons (LH), sowie in weniger starkem Umfang, des ...

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