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Als Signaltransduktions-Inhibitor (STI, englisch signal transduction inhibitor) bezeichnet man Substanzen, die mit wichtigen zellulären Signaltransduktionswegen interferieren bzw. diese hemmen. Als Signaltransduktion bezeichnet man in diesem Zusammenhang die biochemische Informationsübertragung bzw. Informationsweiterleitung von der Zellmembran in das Zellinnere, oder von einem Zellkompartiment in ein anderes. An einem Beispiel illustriert: Wenn ein extrazellulärer Wachstumsfaktor (z. B. Erythropoetin) auf den entsprechenden Rezeptor an der Zelloberfläche (z. B. Erythropoetin-Rezeptor) trifft, wird das entsprechende Signal in das Zellinnere weitergeleitet (das Erythropoetin-Molekül bleibt außerhalb der Zelle). Das geschieht in der Weise, dass der Rezeptor seine intrazellulär gelegene Konfiguration ändert und dadurch andere intrazellulär gelegene Proteine aktiviert (z. B. durch Phosphorylierung). Diese wiederum aktivieren andere Proteine, und so setzt sich die Signalübertragung weiter ...

Elektronische Hochschulschriften; Titel: Neosynthese und Derivatisierung mariner Glycoglycerolipide als potentielle Inhibitoren der Myt1 Kinase, Verfasser: Göllner, Christiane, 2012 ; Halle, Saale : Universitäts- und Landesbibliothek Sachsen-Anhalt, 2012

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Bei der nichtkompetitiven Hemmung bindet der Inhibitor nicht an das aktive Zentrum des Enzyms. Daher kann das Substrat weiterhin mit dem Enzym-Inhibitor-Komplex eine Reaktion eingehen - die normale Enzymreaktion findet jedoch nicht statt, so dass keine Produkte entstehen. Ein Sonderfall der nichtkompetiven Hemmung ist die allosterische Hemmung. ...

Nicht-kompetitive Inhibitoren sind beispielsweise Schwermetall-Ionen, die Enzyme mit essenziellen SH-Gruppen inhibieren oder sogenannte Chelatbildner, die für die Katalyse notwendige Cofaktoren der Enzyme wie Metall-Ionen binden.. Enzyminhibitoren kommen auch in Pflanzen vor: Sie dienen beispielsweise der Hemmung der Verdauung bei Fressfeinden (Herbivoren) und können auch beim Menschen zu solchen Effekten führen. Ein Beispiel ist der Sojabohnen-Trypsin-Inhibitor. Durch die Nahrungszubereitung (Kochen oder Wässern) werden sie meist allerdings inaktiviert oder entfernt ...

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PARP-Inhibitoren blockieren die Reparatur gebrochener DNA. In drei Studien wurden verschiedene PARP-Hemmer als Erstbehandlung für Frauen ...

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Spannende neue Daten zur chemotherapiefreien Kombination von PARP-Inhibitoren mit Immun-Checkpoint-Inhibitoren beim Ovarialkarzinomrezidiv auf dem SGO 2018

Hydroxamsäuren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die als funktionelle Gruppe die Gruppierung -CO-NHOH enthalten. Sie sind damit Derivate von Carbonsäuren und Hydroxylamin. In der funktionellen Gruppe besteht ein tautomeres Gleichgewicht zur Hydroxyimin-Form (Hydroximsäure). Die erste Darstellung gelang 1869 im Laboratorium von Wilhelm Lossen durch Reaktion von Ethyloxalat mit Hydroxylamin zu Oxalohydroxamsäure. Etwas später wurde ein Gemisch aus Mono-, Di- und Tribenzoylderivaten der Hydroxamsäure über Umsetzung von Hydroxylamin mit Benzoylchlorid erhalten. Hydroxamsäuren kann man grundsätzlich aus Carbonsäurehalogeniden, Carbonsäureestern oder Carbonsäureanhydriden durch Umsetzung mit Hydroxylamin oder dessen Hydrochlorid erhalten. Weiterhin entstehen Hydroxamsäuren bei der sauren Hydrolyse von primären Nitroalkanen als Zwischenprodukt. Aromatische Hydroxamsäuren sind relativ stabile kristalline Feststoffe. Hydroxamsäuren sind schwächer sauer als die entsprechenden ...

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Ursächlich für eine Fehlfunktion der NO-Synthase ist eine Hemmung des Enzyms durch asymmetrisches Dimethylarginin (ADMA). ADMA ist ein Endprodukt der posttranslationalen Modifikation. Es entsteht durch Methylierung von L-Arginin-Resten. Erhöhte ADMA-Spiegel konnten im Zusammenhang mit den arteriosklerotischen Risikofaktoren Diabetes mellitus und Homocysteinämie nachgewiesen werden. Zudem besteht eine Korrelation zwischen einer ADMA-Erhöhung und der LDL-Konzentration, so dass davon auszugehen ist, dass erhöhte ADMA- Spiegel in ursächlichem Zusammenhang zur Pathogenese der Arteriosklerose stehen. siehe auch: Response-to-injury-Theorie ...

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In den letzten Wochen und Monaten quillt sowohl Fach- als auch Laienpresse über mit Berichten über COX-2 Hemmer. Gegenstand des Interesses ist das erhöhte Herzinfarktrisiko durch die an und für sich gut verträglichen Coxibe. Eine aktuelle Analyse von 19 Studien mit unterschiedlichen Vertretern dieser Substanzklasse belegt nun darüberhinaus den negativen Einfluß der COX-2 Hemmer auf den Blutdruck. Insbesondere Vioxx (Rofecoxib) - einer der bekanntesten COX-2 Hemmer - scheint den Blutdruck in der Langzeittherapie zu erhöhen. Inwieweit ein Zusammenhang zwischen der Blutdruckerhöhung und dem vermehrten Auftreten von Herzinfarkten unter diesem Medikament besteht, ist derzeit noch offen. Grundlage für diese Beobachtung bildet eine Analyse von Dr. Tai-Juan Aw (Monash University, Alfred Hospital), der sich mit seinem Arbeitsteam die Mühe machte und 19 Studien mit insgesamt 45451 Patienten auf Blutdruckveränderungen unter Therapie mit einem COX-2 Hemmer hin untersuchte. Es zeigte sich, dass ...

Bei der Erfindung handelt sich um neue Inhibitoren der Dimethylarginin Dimethylaminohydrolase (DDAH), die nur mit einer Aminofunktion ausgestattet sind und dabei die gleiche Wirksamkeit wie die potentesten bekannten Inhibitoren aufweisen. Das pharmakokinetisch ungünstige Zwitterionen-Profil, welches bei den bisher bekannten Inhibitoren vorliegt, entfällt ...

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ich dachte auch heute morgen ich seh nicht recht als ich zum fenster rausgeschaut habe .. einfach nur schrecklich :), gestern war ich noch mit dem hunde am rhein gassi und heute schneits wieder. wie gehts euch sonst so? ...

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Hallo zusammen, ich habe bei mir Windows Server 2003 - Small Business laufen. Ich habe mal gehöhrt das die SB Version nur eine gewisse anzahl von Clients...