Cyclazocin ist ein potentes, vollständig agonistisches Opioid-Analgetikum, das an μ-, δ- und κ-Opioidrezeptoren bindet. Obwohl es in der Schmerztherapie eingesetzt werden könnte, wird Cyclazocin hauptsächlich in der Forschung zur Untersuchung von Opioidrezeptoren und Abhängigkeit verwendet. Es hat auch antagonistische Eigenschaften an NMDA-Rezeptoren, was zu seiner potentiellen Anwendung bei der Behandlung von Schmerzen und Suchterkrankungen geführt hat. Aufgrund seines Missbrauchspotenzials und der mit Opioiden verbundenen Nebenwirkungen wird Cyclazocin jedoch nicht zur klinischen Anwendung beim Menschen zugelassen.

Nalorphine ist ein opioides Arzneimittel, das als partialer Agonist und Antagonist an Opioidrezeptoren wirkt. Es hat analgetische Eigenschaften, blockiert aber auch die Wirkungen anderer Opioide wie Morphin oder Heroin. Nalorphine wird manchmal bei der Behandlung von Opioid-Überdosierungen eingesetzt, um die Atmung wiederherzustellen und andere lebensbedrohliche Symptome zu behandeln. Es kann auch zur Schmerzlinderung eingesetzt werden, insbesondere wenn andere Opioide kontraindiziert sind oder nicht wirksam sind. Nalorphine kann jedoch auch unerwünschte Wirkungen wie Übelkeit, Erbrechen, Schwindel und Delirium hervorrufen.