Pentobarbital
Un barbiturato de acción corta que es eficaz como sedante e hipnótico (pero no como ansiolítico) y es usualmente administrado por vía oral. Es prescrito con mayor frecuencia para la inducción del sueño que como sedante pero, como agentes similares, puede perder su efectividad a la segunda semana de su administración continua. (Traducción libre del original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p236)
Moduladores del GABA
Sustancias que no actúan como agonistas o antagonistas pero que afectan el complejo ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO receptor-ionoforo. Los RECEPTORES DE GABA-A parecen tener al menos tres sitios alostéricos donde actúan los moduladores: un sitio en el que actúan las BENZODIAZEPINAS para aumentar la frecuencia de apertura de los canales de cloruro activados por ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO; un sitio en el que actúan los BARBITURICOS prolongando la duración de apertura del canal; y un sito en el que pueden actuar algunos esteroides. Los ANESTÉSICOS GENERALES actúan probablemente, al menos parcialmente, potenciando las respuestas GABAérgicas, pero no se incluyen aquí.
Hipnóticos y Sedantes
Barbitúricos
Clase de compuestos químicos derivados del ácido barbitúrico o del ácido tiobarbitúrico. Muchos de ellos son MODULADORES GABA, utilizados como HIPNÓTICOS Y SEDANTES, ANESTÉSICOS y ANTICONVULSIVANTES.
Adyuvantes Anestésicos
Agentes que se administran conjuntamente con los anestésicos para incrementar su eficiencia, mejorar su liberación, o disminuir la dosis necesaria.
Anestésicos
Agentes que son capaces de inducir la pérdida parcial o total de sensaciones, especialmente las sensaciones táctiles y el dolor. Ellos pueden actuar induciendo la ANESTESIA general, con lo que se alcanza un estado de inconciencia, o pueden actuar localmente induciendo insensibilidad o falta de sensación en el sitio seleccionado.
Cloralosa
Un derivado del HIDRATO DE CLORAL que fue utilizado como sedante pero que ha sido reemplazado por medicamentos más seguros y efectivos. Su uso más común es como anestésico general en experimentación animal.
Eutanasia Animal
Receptores de GABA-A
Proteínas de la superficie celular que se unen al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO y contienen un canal integral de cloro de la membrana. Cada receptor se monta como un pentámero de un grupo de al menos 19 subunidades diferentes posibles. Los receptores pertenecen a una superfamilia que comparten un asa CISTEÍNA común.
Anestesia
Diazepam
Xilazina
Ketamina
Tiopental
Isoflurano
Halotano
Un anestésico hidrocarbonado no inflamable, halogenado que produce una inducción relativamente rápida con poca o ninguna exitación. La analgesia puede no ser adecuada. A menudo se da concomitantemente con OXIDO NITROSO. Debido a que el halotano puede no producir una relajación muscular adecuada, pueden ser requeridos agentes bloqueadores neuromusculares suplementarios.
Uretano
Agente antineoplásico utilizado también como un anestésico veterinario. Ha sido también utilizado como un intermediario en la síntesis orgánica. Se sospecha que el uretano sea un carcinógeno.
Perros
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Anestésicos Generales
Agentes que inducen diversos grados de analgesia; depresión de la conciencia, circulación, y respiración; relajación del músculo esquelético; reducción de actividad refleja; y amnesia. Hay dos tipos de anestésicos generales, inhalados e intravenosos. Con cualquier tipo, la concentración arterial de la droga requerida para inducir anestesia varía con la condición del paciente, la profundidad deseada de la anestesia, y el uso concomitante de otras drogas. (Traducción libre del original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p.173)
Éter
Dextroanfetamina
La forma d- de la ANFETAMINA. Es un estimulante del sistema nervioso central y un simpaticomimético. Ha sido utilizado en el tratamiento de la narcolepsia, déficit de atención e hiperactividad en niños. La dextroanfetamina tiene múltiples mecanismos de acción incluyendo el bloqueo de la recaptación de adrenérgicos y de la dopamina, estimulando la liberación de monoaminas e inhibiendo la monoaminooxidasa. Es también una droga de abuso y un psicotomimético.
Clordiazepóxido
Anestesia Intravenosa
Secobarbital
Un barbiturato que es utilizado como sedante. Se reporta que el secobarbital no tienen actividad ansiolítica.
Agonistas de Receptores de GABA-A
Compuestos endógenos y drogas que se unen y activan RECEPTORES DE GABA-A.
Esquema de Refuerzo
Pregnanodionas
Etomidato
Columbidae
Propofol
Agente anestésico intravenoso que tiene la ventaja de actuar con rapidez tras ser perfundido o inyectado en bolo, asi como requerir un muy corto periodo de recuperación, aproximadamente de un par de minutos. (Traducción libre del original: Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1992, 1st ed, p206) El propofol se ha utilizado como ANTICONVULSIVANTE y como ANTIEMÉTICO.
Picrotoxina
Un antagonista no competitivo de los receptores GABA-A y, por tanto, un pro-convulsivo. La picrotoxina bloquea los canales de cloro activados por el GABA. Aunque ha sido más comunmente utilizada como herramienta de investigación, también ha sido utilizada como estimulante del SNC y como antídoto en envenenamientos causados por depresores del SNC, especialmente los barbitúricos.
Agonistas del GABA
Anestésicos por Inhalación
Gases o líquidos volátiles que varían en el grado en que inducen anestesia; potencia; el grado de depresión circulatoria, respiratoria o neuromuscular que producen; y los efectos analgésicos. Los anestésicos inhalados tienen ciertas ventajas sobre los agentes endovenosos ya que la profundidad de la anestesia puede variarse rápidamente por alteración de la concentración inhalada. Debido a su rápida eliminación, la depresión respiratoria en el postoperatorio tiene una duración relativamente corta.
Triazolam
Una benzodiazepina de corta duración utilizada en el tratamiento del insomnio. Algunos países retiraron temporalmente el triazolam del mercado debido a preocupaciones acerca de reacciones adversas, la mayoría psicológicas, asociadas con rango de dosis más altos. Su uso a dosis más bajas con cuidado y rotulación adecuada ha sido reafirmado por la FDA y la mayoría de los otros países.
Fenciclidina
Un alucinógeno utilizado antiguamente como anestésico veterinario y brevemente como anestésico general en humanos. La fenciclidina es similar a la KETAMINA en estructura y en mucho de sus efectos. Como la ketamina puede producir un estado disociativo. Ejerce su acción farmacológica a través de la inhibición de los receptores NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO). Como droga de abuso es conocida como PCP y Polvo de Angel.
Antagonistas de Receptores de GABA-A
Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE GABA-A, bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos o exógenos.
Aminobenzoatos
Etoxzolamida
Anestésicos Intravenosos
Anestésicos de acción ultracorta que se utilizan para la inducción. La pérdida de conciencia es rápida y la inducción es agradable, pero no hay relajación muscular y frecuentemente los reflejos no están adecuadamente reducidos. La administración repetida produce acumulación y prolonga el tiempo de recuperación. Como estos agentes tienen poca actividad analgésica, si es que tiene alguna, son raramente utilizados solos excepto en procedimientos menores y breves.
Meprobamato
Carbamato con propiedades hipnóticas, sedantes y algunas propiedades como relajante muscular, aunque a dosis terapéuticas la responsable de la relajación muscular pudiera ser la reducción de la ansiedad mas que un efecto directo. Se ha señalado que el meprobamato tiene acciones anticonvulsivantes en crisis de pequeño mal pero no en crisis de gran mal (que pueden exacerbarse). Es utilizado en el tratamiento de los TRASTORNOS DE ANSIEDAD y también en el control a corto plazo del INSOMNIO, pero ha sido ampliamente sustituído por las BENZODIAZEPINAS (Adaptación del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p603).
Anestésicos Disociativos
Anestésicos endovenosos que inducen un marcado estado de sedación, inmovilidad, amnesia, y analgesia . Los sujetos pueden experimentar un intenso sentimiento de disociación ambiental. La situación producida es similar a la NEUROLEPTANALGESIA, pero se alcanza por la administración de una sola droga. (Traducción libre del original: Gilman et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th ed)
Ratas Consanguíneas
Ratas Sprague-Dawley
Encéfalo
Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.
Interacciones de Drogas
Muscimol
Neurotóxico isoxazólico aislado de la AMANITA. Es obtenido por la descarboxilación del ÁCIDO IBOTÉNICO. El muscimol es un potente agonista de los RECEPTORES GABA-A y es utilizado principalmente como herramienta experimental en estudios de animales y tejidos.
Diuréticos Osmóticos
Compuestos que incrementan el volumen de orina al aumentar la cantidad de solutos urinarios osmóticamente activos. Los diuréticos osmóticos también incrementan la osmolaridad del plasma.